Процедуры

Линкомицин суспензия. Линкомицин: инструкция по применению. Взаимодействия с другими действующими веществами

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ЛИНКОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД

Торговое название

Линкомицина гидрохлорид

Международное непатентованное название

Линкомицин

Лекарственная форма

Раствор для инъекций 30%, 1мл, 2мл

Состав

1 мл и 2 мл раствора содержит

активное вещество - линкомицина гидрохлорид (в пересчёте на

линкомицин основание) 300.0 мг и 600 мг,

вспомогательные вещества : динатрия эдетат, 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Описание

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость со специфическим запахом

Ф армакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Линкозамиды. Линкомицин

Код АТХ J01FF02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутримышечного введения в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме составляет 12-20 мкг/мл и достигается через 0,5-1 час. При внутривенной инфузии в той же дозе в течение 2 часов максимальная концентрация линкомицина в плазме крови составляет 20 мкг/мл.

Связывание линкомицина с белками плазмы обратно пропорционально его концентрации в крови и при введении в дозах 300-600 мг составляет 72%. Линкомицин легко проникает через гистогематические барьеры в ткани. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкости концентрация линкомицина составляет 25-50% от его уровня в крови, в материнском молоке уровень линкомицина составляет 50-100% концентрации в крови, в костной ткани - около 40%, в окружающих место инъекции мягких тканях - 75%. Хорошо проникает в ткани глаза. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо (уровень линкомицина в ликворе составляет 1-18% от уровня в крови), но при менингите проницаемость барьера для линкомицина повышается (до 40% от уровня в крови). Объем распределения линкомицина составляет 0,5 л/кг.

Подвергается активному метаболизму в печени. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов почками и с желчью, при этом концентрация линкомицина в желчи в 10 раз превышает его уровень в плазме. После внутримышечного введения экскреция неизмененного линкомицина с мочой составляет 2-25% (в среднем 17%), а с желчью 4-14%. Период полуэлиминации линкомицина 5,0-5,4 ч. При хронической почечной или печеночной недостаточности он увеличивается до 12 ч. При проведении гемодиализа и перитонеального диализа практически не удаляется из крови.

Фармакодинамика

Линкомицина гидрохлорид является представителем антибиотиков класса линкозамидов. Обладает широким спектром антибактериального действия, оказывает бактерицидное и бактериостатическое действие.

Механизм действия связан с нарушением синтеза белков в клетках бактерий. Линкомицин проникает внутрь бактериальной клетки и взаимодействует с пептидильным центром 50S-субъединицы рибосом, нарушает пептидилтранслоказную реакцию, вытесняя из рибосомы синтезирующийся пептид.

Высокоактивен в отношении широкого спектра микроорганизмов - грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp . (в том числе устойчивых к пенициллину), Streptococcus spp . (в том числе Streptococcus pneumoniae ), действует на грамположительные анаэробные неспорообразующие микроорганизмы: Actinomyces spp ., Propionibacterium spp ., Eubacterium spp ., анаэробные кокки Peptococcus spp ., Peptostreptococcus spp . и грамотрицательные анаэробные бактерии Bacteroides spp ., Fusobacterium spp . Активен в отношении грамположительных споровых бактерий Clostridium spp . (за исключением C . difficile ).

Неактивен в отношении Streptococcus faecalis , грамотрицательных бактерий, в том числе Neisseria spp ., Haemophilus influenzae , Pseudomonas spp . , патогенных грибков, вирусов, простейших. Микроорганизмы устойчивые к клиндамицину и эритромицину имеют перекрестную устойчивость к линкомицину.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания (тяжелое течение):

  • пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры
  • острый и хронический остеомиелит
  • пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция
  • сепсис, септический эндокардит

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутримышечно, внутривенно (только капельно).

Вводить внутривенно без предварительного разведения нельзя.

При внутривенном введении 600 мг (2 мл 30% раствора) разводят в 250 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. Скорость введения не должна превышать 60-80 капель/мин (5,0-10,0 мг/мин).

Взрослым

При тяжелых инфекциях назначают внутримышечно по 600 мг (2 мл 30% раствора) 1-2 раза в сутки или внутривенно капельно по 600-1000 мг (2-3,3 мл 30% раствора) каждые 8-12 ч.

Максимальная суточная доза для взрослых - 1800 мг.

В особо тяжелых случаях максимальная суточная доза может быть увеличена до 2400 мг.

Детям старше 1 месяца

Детям при тяжелых инфекциях назначают внутримышечно через каждые 12 ч или 8 ч в суточной дозе 10-20 мг/кг/сут. Допускается внутривенное капельное введение в дозе 10-20 мг/кг/сут в одно или несколько введений.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью

Суточная доза составляет 25-30% от дозы для пациентов с нормальной функцией почек. Максимальная суточная доза не должна превышать 1800 мг (6 мл 30% раствора), интервал между введениями не менее 12 ч.

Продолжительность курса лечения составляет 7-14 дней.

При остеомиелите - 3 недели и более.

Побочные действия

Часто

  • диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли и боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит,

Иногда

  • транзиторное повышение уровня трансаминаз и билирубина

Редко

  • нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз (как правило, носят обратимый характер)

Крайне редко

Желтуха, нарушение функции печени

  • кандидомикозы слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный колит при длительном применении
  • крапивница, сыпь, отек слизистой носа, конъюнктивы, эксфолиативный и везикулезный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок, многоформная эритема
  • симпатоплегия при быстром внутривенном введении (падение АД, головокружение, слабость, расслабление скелетной мускулатуры)
  • флебит при внутривенном введении
  • боль, асептические абсцессы при внутримышечном введении
  • тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения
  • нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия)
  • шум в ушах, вертиго
  • грибковые инфекции мочеполового тракта, вагинит

Противопоказания

  • гиперчувствительность к антибиотикам группы линкозамидов, доксорубицину
  • недостаточность функции печени и почек
  • миастения
  • беременность и период лактации
  • детский возраст до 1 месяца

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении ослабляет противомикробное действие макролидов, цефалоспоринов, пенициллинов и азитромицина. Тетрациклины и хлорамфеникол усиливают противомикробный эффект линкомицина.

Усиливает нервно-мышечную блокаду при совместном применении с миорелаксантами, тиамином (в случае внутривенного введения последнего), аминогликозидами.

Усиливает миорелаксацию, вызываемую курареподобными средствами.

При совместном применении с опиоидными анальгетиками и кодеином возрастает риск развития остановки дыхания, вплоть до апноэ.

Антидиарейные препараты ослабляют эффект.

Фармацевтически несовместим в растворах с барбитуратами, ампициллином, гепарином, глюконатом кальция, сульфатом магния, теофиллином, канамицином и новобиоцином.

Особые указания

Следует ограничить применение препарата у пациентов с грибковыми заболеваниями кожи, слизистых полости рта, влагалища (парентеральное введение).

При совместном применении с миорелаксантами линкомицина гидрохлорид усиливает нервно-мышечную блокаду.

В период применения препарата необходим контроль функции печени и почек.

С осторожностью применяют линкомицин у пациентов, имеющих в анамнезе указания на заболевания органов пищеварительного тракта.

Псевдомембранозный колит

При применении линкомицина, а также в течение 2-3 недель после его отмены возможно развитие псевдомембранозного колита. При развитии у пациента водянистой диареи на фоне лейкоцитоза и лихорадки прием линкомицина гидрохлорида следует немедленно прекратить до получения результатов микробиологического исследования кала. В случае развития псведомембранозного колита необходимо начать терапию колестирамином и ванкомицином (бацитрацином) для уничтожения C . difficile .

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, диарея. В случае быстрого внутривенного введения возможна остановка дыхания и остановка сердца.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Проведение форсированного диуреза и гемодиализа неэффективно.

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл или 2 мл разливают в ампулы шприцевого наполнения нейтрального стекла с точкой или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей.

По 5 или 10 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от света, месте, при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

АО «Химфарм», Республика Казахстан,

г. Шымкент, ул. Рашидова, 81

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Химфарм», г. Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

ул. Рашидова, 81

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса 7252 (561342)

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор с легким специфическим запахом.

Состав

на одну ампулу

активное вещество: линкомицина (в виде линкомицина гидрохлорида) - 300 мг; вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия гидроксида 1 М раствор, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Линкозамиды. Код АТС: J01FF02.

Фармакологическое действие

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis , оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Активен в отношении грамположительных кокков (Staphylococcus spp ., в т.ч. Staphylococcus aureus , Streptococcus spp ., в т.ч. Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes ); Corynebacterium diphtheriae , Clostridium perfringens , Clostridium tetani . Эффективен в отношении Staphylococcus spp ., устойчивых к пенициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp ., устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину). Не действует на Enterococcus spp . (в т.ч. Enterococcus faecalis ), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие; уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp ., Corynebacterium spp . Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8,5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.

Существует перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином.

Показания к применению

Линкомицина гидрохлорид, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, показан для лечения инфекций тяжелого течения, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов (см. раздел «Фармакологическое действие»). Его использование должно быть зарезервировано для пациентов, у которых невозможно применение пенициллина или с аллергией на пенициллин.

В связи с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с линкомицином, при назначении линкомицина следует учитывать тяжесть инфекции и возможность использования менее токсичных препаратов (например, эритромицина,. Возможно проведение хирургических процедур в сочетании с антимикробной терапией.

Возможно одновременное использование линкомицина с другими антимикробными препаратами при наличии показаний.

Линкомицин не следует применять при бактериальных инфекциях легкой степени выраженности или вирусных заболеваниях.

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность линкомицина и других антибактериальных средств, линкомицин должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом. При наличии данных о виде и чувствительности возбудителя инфекции, они используются для выбора или изменения антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных для эмпирического лечения могут быть использованы местные сведения об эпидемиологии и чувствительности микроорганизмов.

Способ применения и дозировка

Взрослые

Внутримышечно - по 600 мг (2 мл) каждые 24 часа. При более тяжелом течении инфекции - 600 мг (2 мл) каждые 12 часов или чаще.

Внутривенно - от 600 мг (2 мл) до 1000 мг каждые 8-12 часов. При более тяжелом течении дозы могут быть увеличены. В угрожающих жизни ситуациях возможно введение до 8 грамм в сутки.

Дети в возрасте старше 1 месяца

Внутримышечно в дозе 10 мг/кг массы тела через каждые 24 часа. При более тяжелом течении - 10 мг/кг массы тела каждые 12 часов или чаще.

Внутривенно - от 10 до 20 мг/кг/день в зависимости от тяжести течения инфекции. Можно использовать в разделенных дозах, как описано выше для взрослых.

Примечание: наблюдалось развитие тяжелых сердечно-легочных реакций при введении линкомицина гидрохлорид в превышающих дозах и скорости введения.

Перед внутривенным введением необходимо разбавление антибиотика (1 г линкомицина гидрохлорид разбавляют в не менее чем 100 мл соответствующего раствора (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)). Внутривенно линкомицина гидрохлорид вводят только капельно, продолжительность инфузии должна составлять не менее 1 часа.

Пациенты со сниженной функцией почек. Для пациентов с нарушением функции почек доза линкомицина должна составлять от 25 до 30 % от рекомендуемой для пациентов с нормальной функцией почек.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, абдоминальная боль, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, при длительном применении - кандидоз желудочно-кишечного тракта, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения; редко: агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, сыпь на коже, эксфолиативный и буллезный дерматиты, отек Квинке, анафилактический шок, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, сывороточная болезнь, зуд в области ануса.

Со стороны мочеполовой системы: в редких случаях - дисфункция почек (азотемия, олигурия и/или протеинурия).

Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - шум в ушах и головокружение.

Местные реакции: боль в месте внутримышечного введения; при внутривенном введении - флебит.

При быстром внутривенном введении: снижение артериального давления, головокружение, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры.

Прочие: вагинит.

В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к линкомицину, клиндамицину и вспомогательным компонентам препарата, беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям), период лактации, ранний грудной возраст (до 1 месяца).

С осторожностью: тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища; миастения (для парентерального введения).

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности проявлений побочного действия, диарея, колит.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот к линкомицину неизвестен. Гемодиализ и перитонеальный диализ малоэффективны.

Меры предосторожности

Во избежание развития тромбофлебита и асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно.

Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя. Продолжительность инфузии должна составлять не менее 1 ч.

Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность линкомицина и других антибактериальных средств, линкомицин должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом.

Следует с осторожностью назначать линкомицин лицам с аллергическими заболеваниями, страдающим бронхиальной астмой и заболеваниями ЖКТ (особенно колитом) в анамнезе. Clostridium difficile ассоциированная диарея (CDAD) зафиксирована при использовании почти всех антибактериальных средств, в том числе линкомицина, и может варьировать по тяжести от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору толстой кишки, приводит к чрезмерно быстрому росту С. difficile . С. difficile производит токсины А и В, которые способствуют развитию диареи. Гипертоксин-продуцирующие штаммы С. Difficile - причина повышенной заболеваемости и смертности, так как эти инфекции могут быть рефрактерны к антибактериальной терапии и может потребоваться колэктомия. CDAD должна быть заподозрена у всех пациентов, у которых она появляется после применения антибиотиков. Необходим сбор анамнеза, так как CDAD, как сообщается, может произойти в течение двух месяцев после введения антибактериальных препаратов.

Если CDAD является подозреваемой или подтвержденной, постоянное использование антибиотиков, не направленных против, возможно, придется прекратить. Могут применяться инфузионные растворы и электролиты, протеиновые добавки, антибиотики против С. difficile .

При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин как раствор для приема внутрь в суточной дозе 0,5-2 г (за 3-4 приема) в течение 10 дней или бацитрацин.

В связи со случаями тяжелого колита (иногда смертельного), ассоциированного с линкомицином, он является антибиотиком резерва и его следует применять только при бактериальных инфекциях тяжелого течения, когда неэффективны или противопоказаны менее токсичные (например, эритромицин).

Длительное использование линкомицина может привести к чрезмерно быстрому росту нечувствительных организмов. Повторная оценка состояния пациента имеет важное значение. Если во время лечения возникает суперинфекция, должны быть приняты соответствующие меры.

Назначение линкомицина при отсутствии доказанной или настоятельно подозреваемой бактериальной инфекции или профилактическое применение вряд ли обеспечит пользу для пациента и увеличивает риск развития лекарственно-устойчивых бактерий.

При появлении диареи или примеси крови в стуле следует прекратить введение лекарственного средства.

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек.

Хотя линкомицин проникает через гематоэнцефалический барьер, концентрации линкомицина в цереброспинальной жидкости недостаточны для лечения менингитов. Сообщалось о случаях развития реакций гиперчувствительности, включая анафилаксию, у пациентов, получающих терапию линкомицином. В случае возникновения анафилактической реакции следует прекратить прием лекарственного средства и обратиться за медицинской помощью.

Лекарственное средство содержит натрий (0,01 мг в 1 ампуле), что необходимо принимать во внимание у пациентов, находящихся на диете с низким содержанием натрия.

Н арушение функции печени и почек

Период полувыведения линкомицина из сыворотки крови может быть удлинен у пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функций печени время полувыведения линкомицина из сыворотки крови может быть в два раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией печени.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек и/или нарушениями функций печени линкомицин следует дозировать с осторожностью и контролировать уровни лекарственного средства в сыворотке крови в ходе терапии высокими дозами.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата во время беременности не рекомендуется и возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять автомобилем и пот енциально опасными механизмами

При применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Физически совместим: 5% раствор декстрозы, 10% раствор декстрозы, 5% декстроза и 0,9% натрия хлорид, 10% декстроза и 0,9% натрия хлорид, раствор Рингера, инфузионные растворы с витаминами группы В, инфузионные растворы с витаминами группы В и аскорбиновой кислотой, пенициллин, цефалотин, тетрациклин, цефалоридин, колистиметат натрия, ампициллин, метициллин, хлорамфеникол, полимиксина сульфат.

Физически несовместим: новобиоцин, канамицин.

В исследованиях in vitro наблюдался антагонизм между линкомицином и эритромицином. Из-за возможной клинической значимости не следует применять эти лекарственные средства одновременно. Противодиарейные лекарственные средства снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч).

Линкомицин обладает свойством блокировать нервно-мышечную проводимость, поэтому следует соблюдать осторожность при его совместном применении с блокаторами нервно-мышечной проводимости. Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

Упаковка

В ампулах по 1 мл. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещает в коробку. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

РУП "Белмедпрепараты",

Республика Беларусь, 220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+375 17) 220 37 16, e-mail: .

Линкомицин – антибиотик из группы линкозамидов, продуцируемых стрептомицетами, другими родственными актиномицетами. Эффективен по отношению к стафилококку, клостридии, бактероидам, микоплазме. Перед началом курса терапии стоит ознакомиться с инструкцией по применению Линкомицина. Lincomycinum рекомендован при инфекционных воспалениях кожи и дыхательных путей.

Линкомицин предлагается к употреблению в следующих формах выпуска:

  1. Капсулах с содержанием 250 мг активного вещества – Lincomycin hydrochloride. Компоненты, обеспечивающие вспомогательное действие, – кремния диоксид коллоидный, целлюлоза, стеарат кальция. Белый кристаллический порошок с горьковатым привкусом легко растворяется в воде, труднее - в растворе на основе спирта.
  2. В каждой ампуле с раствором для инъекции содержится 0,3 грамма линкомицина гидрохлорида.
  3. Мазь содержит 300 миллиграмм активного компонента линкомицина и элементы вспомогательного действия, такие как парафин (твердый нефтяной и мягкий белый), оксид цинка и крахмал картофельный (на 15 грамм мази в тюбике).

Обратите внимание! Форма выпуска лекарства отличается в зависимости от нужной концентрации и скорости воздействия на организм.

Фармакологическое действие лекарственного средства

Антибиотик выполняет антибактериальную функцию. При большой концентрации происходит бактерицидное воздействие. Компоненты способствуют подавлению синтеза белка в клетках микробов. Чаще проявляется активность по отношению к стафилококкам, стрептококкам, анаэробным и палочковидным элементам. Показывают устойчивость многие грамотрицательные бактерии, грибки.

Фармакодинамика и фармакокинетика препарата

Особенности фармакодинамики:

  • препарат способствует подавлению синтеза бактерий;
  • пептидные связи снижаются;
  • эффективно воздействует на уничтожение грамположительных микроорганизмов, грамотрицательных анаэробов, некоторых анаэробных спорообразующих бактерий;
  • оказывает воздействие на микроорганизмы, проявляющие устойчивость к другим антибиотикам;
  • отстает по эффективности от эритромицина.

Что касается фармакокинетики, можно выделить некоторые действия:

  1. При внутреннем употреблении лекарства, когда желудок пустой, происходит всасывание 20-30 % дозировки. После еды всасывание заметно снижается – до 5 %.
  2. Оперативно происходит распределение по большей части тканей и жидкостям организма (за исключением спинно-мозговой), наблюдается концентрация на высоком уровне.
  3. Слишком медленно проходит через ГЭБ.
  4. Через плаценту проводится оперативно, концентрация в крови плода становится 25 % по отношению к материнской. Может проникнуть в грудное молоко.
  5. Метаболизация происходит в печени.
  6. Выведение проходит в неизменном состоянии.
  7. Внутреннее употребление подразумевает выведение 30-40 % в первоначальном состоянии компонента с фекалиями на протяжении 72 часов с момента употребления.

Показания к применению

Линкомицин назначается при различных заболеваниях:

  • тяжелых инфекционных и воспалительных процессах, возникших из-за чувствительности к бактериям;
  • при заражении органов дыхания – отите, абсцессе, инфекции суставов и костей;
  • гнойных заболеваниях мягких тканей – раневых поражениях, рожистом воспалении, флегмоне, фурункулезе, пиодермии.

Способ применения и дозировка

Придерживаясь инструкции по применению Линкомицина, можно воспользоваться лекарством без нанесения ущерба здоровью.

Перед началом приема препарата следует проконсультироваться с врачом, пройти лабораторные исследования и четко и придерживаться предписаний, чтобы активные вещества Линкомицина благоприятно действовали на организм.

Линкомицин в ампулах

Препарат представляет собой прозрачный, немного желтоватый раствор. Основной действующий компонент – гидрохлорид линкомицина в объеме 300 миллиграмм.

Дозировка – по 600 миллиграмм в 30 миллилитрах физиологического раствора (вода + хлорид натрия NaCl) или глюкозы – по 2-3 раза/день.

Уколы рекомендуют вводить внутривенно и внутримышечно, лекарство выпускается в картонных упаковках с ампульным ножом. Существуют ампулы с содержанием 1 и 2 миллилитров лекарства. Инъекции назначаются лечащим врачом, при обнаружении стафилококковых инфекций, остеомиелите, сепсисе.

Таблетки

При инфекционных заболеваниях костей, суставов, гнойных кожных заболеваниях, дыхательных путей рекомендуют принимать капсулы Линкомицина, имеющие твердую структуру желтоватого оттенка с белой оболочкой, внутри – белый порошок.

Мазь

Линкомициновая мазь обладает белым с желтоватым оттенками. Назначается врачом при гнойных воспалениях кожи, мягких тканей. Препарат фирмы АКОС выпускают в тюбиках из алюминия по 15 грамм. Наносится наружно тонким слоем в области поражения 2-3 раза в сутки.

При нарушении функции почек и печени

Следует аккуратно назначать средство при наличии данных отклонений. Также обязателен постоянный контроль ведущего врача для таких пациентов.

Передозировка

При слишком продолжительном курсе терапии может быть обнаружен кандидоз или псевдомембранозный колит. Если появились первые неприятные симптомы, лечение стоит прекратить.

Побочные действия

У некоторых больных, при употреблении, проявляется симптоматика в виде:

  • тошноты;
  • рвотных позывов;
  • диареи;
  • стоматита;
  • повышении билирубина в составе крови;
  • слабости всего организма;
  • головокружении;
  • нейтропении.

Противопоказания

Запрещено использовать Линкомицин при:

  • ухудшении функциональности печени и почек;
  • беременности;
  • процессе лактации;
  • повышении чувствительности к микроорганизмам.

Особые указания

При продолжительном использовании проводится постоянный контроль над работой органов. Если начал развиваться колит, стоит прекратить употреблять лекарство. Специалисты рекомендуют прием бацитрацина и ванкомицина.

В случае нарушения функциональности почек и печени рекомендуется уменьшать разовую дозировку на 1/3 или 1/2, интервал между использованием препарата нужно увеличить.

Применение в детском возрасте

Детям от 1 месяца до 14 лет советуют пить лекарство внутрь по 30-60 миллиграмм в день, при внутрикапельном назначении рекомендуется дозировка не более 10-20 миллиграмм с интервалом времени 8-12 часов. Местное использование подразумевает нанесение мази тонким слоем на пораженную область тела.

Пожилым людям

Для пожилых больных людей не предусмотрены ограничения в употреблении лекарства. Рекомендуется лишь регулярно обследоваться и наблюдать за состоянием здоровья в период курса лечения.

При беременности и лактации

Будущим мамам и кормящим грудью женщинам лекарство противопоказано, так как действующие компоненты могут попасть сквозь плацентарный барьер и выделиться с грудным молоком. В случае необходимости медицинского вмешательства стоит прекратить кормить грудью.

В педиатрии

Скорость действия и реакция

При нормальном функционировании организма процесс обработки составляющих компонентов лекарства занимает 4-6 часов, во время болезни на начальном этапе – 10-20 часов, если нарушено функционирование – процедура продлевается больше, чем в 2 раза. После приема пищи скорость и степень всасывания вещества организмом становится медленнее в 5-6 раз.

С алкоголем

Алкоголь полностью уничтожает воздействие компонентов на организм. В некоторых случаях возможны ухудшения общего состояния здоровья.

Перекрёстные лекарственные взаимодействия

Запрещено принимать Линкомицин совместно с препаратами, содержащими канамицин, ампициллин, новобиоцин. Возможен синергизм с аминогликозидными компонентами, антагонизм – с эритромицинами и хлорамфениколом.

Совместимость с алкоголем

Линкомицин ни при каких обстоятельствах нельзя совмещать с алкогольными напитками. В противном случае все возможные побочные эффекты после приема лекарства могут проявиться в более тяжелой форме.

Условия продажи и цена лекарства

В аптечных пунктах лекарство отпускают исключительно по выписанному врачом рецепту. Стоимость 20 капсул – около 85 рублей, 10 ампул – 145 рублей.

Сроки и условия хранения

Хранить лекарство советуют в защищенном от попадания солнца месте при температуре 15-25 градусов. Детям доступ должен быть ограничен.

Использовать ампулы необходимо на протяжении 3 лет с момента выпуска. Срок годности мази – 2 года.

Аналоги Линкомицина

В поисках аналогов Линкомицина пациенты часто приобретают лекарства с таким же действующим веществом: Далацин Ц Фосфат, Клиндагексал, Клиндацин, Пулксипрон. Перед употреблением необходимо получить консультацию у лечащего врача и проверить переносимость организмом составляющих компонентов.

Препараты с названием Линкомицин – антибактериальные медикаменты. Выпускаются в виде капсул для приема внутрь, мази для наружного использования и раствора для и внутримышечного и внутривенного введения. Приведем инструкцию по применению инъекционной формы.

Линкомицин содержит основное вещество — линкомицина гидрохлорид моногидрат. Производится в ампулах в виде готового стерильного раствора для парентерального введения двух объемов:

  • в ампулах по 1 мл раствора, с содержанием активного вещества 300 мг;
  • по 2 мл, с дозировкой 600 мг линкомицина в общем объеме жидкости.

Производители разные. Фасуются ампулы в картонные пачки по 10 шт.

Фармакологические свойства

В терапевтических концентрациях Линкомицин оказывает бактериостатическое действие (подавляет рост чувствительных к веществу микроорганизмов). В случае применения увеличенной дозировки препарат проявляет бактерицидное влияние и приводит к гибели микроорганизмов. Линкомицин относится к группе линкозамидов.

Чувствительны к линкомицину:

  • аэробные грамположительные бактерии: стафилококки, стрептококки, коринебактерии;
  • анаэробные грамположительные бактерии: клостридии, бактероиды;
  • внутриклеточные микоплазмы.

Не эффективен препарат при поражении большинством грамотрицательных бактерий, грибами, вирусами, простейшими. Устойчивость к чувствительным штаммам формируется медленно.

Между линкомицином и клиндамицином зафиксирована перекрестная резистентность. Это означает, что при неэффективности одного из указанных препаратов, другой также не справится с инфекцией.

После введения медикамент распространяется в различных жидкостях организма, проникает в кости, от матери к плоду, в грудное молоко. Процесс метаболизма происходит в печени. Лекарство выводится из организма с калом и мочой. Длительность выведения возрастает у пациентов, имеющих нарушения в работе почек.

Показания

Резервный антибиотик. Линкомицин уколы назначаются в следующих тяжелых инфекционно-воспалительных ситуациях:

  • сепсис;
  • остеомиелит;
  • септический эндокардит;
  • пневмония;
  • абсцесс легкого;
  • эмпиема плевры;
  • раневая инфекция.

Назначается врачами при неэффективности к пенициллинам и другим антибиотикам.

Противопоказания

  • индивидуальная непереносимость медикамента;
  • неэффективность клиндамицина;
  • период вынашивания малыша и кормления его грудью.

Дозировки

  1. Внутримышечно. Взрослым по 500-600 мг 2 раза в сутки, в тяжелых случаях — по 3 раза в сутки с интервалом в 8 часов. Детям — суточная доза 15–30 мг на каждый килограмм через 12 часов¹.
  2. Внутривенно вводится раствор капельно. Взрослым — по 2 мл (600 мг), разведенные в 250 мл физраствора глюкозы. Инъекции следует проводить 2-3 раза в сутки. Детям до 14 лет доза рассчитывается исходя из формулы 10 мг на каждый килограмм массы тела в сутки, через каждые 8-12 часов².

Курс лечения 7-10 дней. В тяжелых случаях — до 1 месяца. Только по назначению врача.

При патологиях печени интервал введений препарата увеличивают. Требуется контроль за состоянием органа.

Передозировка

Состояние передозировки сопровождается усилением побочных явлений.

Побочные действия

  • желтуха, значительное увеличение активности печёночных ферментов;
  • снижение количества лейкоцитов в крови;
  • тромбоцитопения с кровоточивостью;
  • анафилактический шок, отек Квинке;
  • кандидоз;
  • флебит (при внутривенном введении);
  • при быстром введении в вену: общая слабость, снижение показателей артериального давления, расслабление скелетных мышц.

Пожилым людям

Ограничений нет.

Скорость и реакция

Линкомицин может спровоцировать возникновение различных побочных явлений (головокружение, проблемы со слухом, быстрая усталость), которые могут привести к неприятным последствиям при вождении автотранспорта.

С алкоголем

Нет данных.

Взаимодействие

  • увеличивается риск развития дыхательной недостаточности и возможной остановки дыхания при комплексном приёме Линкомицина с ;
  • лекарства от диареи вместе с Линкомицином провоцируют возникновение колита;
  • препарат запрещено принимать совместно с анестетиками и миорелаксантами.

Линкомицин – это препарат из ряда антибиотиков, используемый для лечения гайморита, болезней ЛОР-органов, фурункулов, стоматита и других инфекционных процессов. Препарат уничтожает болезнетворные микроорганизмы, устраняя воспаление и абсцессы. Линкомицин детям применяется только с определенного возраста и строго по назначению врача.

Фармакологически Линкомицин принадлежит к антибактериальным средствам и является антибиотиком группы линкозамидов.

Действие Линкомицина направлено против анаэробных бактерий, провоцирующих воспаления. Его активное вещество способно проникать в клетки болезнетворных микробов и угнетать синтез белка путем связывания с рибосомами.

Терапевтические дозы препарата проявляют бактериостатический эффект, сдерживая размножение бактерий. Высокие дозы оказывают бактерицидное действие, убивая вредоносные микроорганизмы.

Линкомицин эффективен в отношении многих бактерий, которые нечувствительны к пенициллину и прочим антибиотикам. В частности препарат работает против:

  • Дифтерийной палочки;
  • Клостридий;
  • Микоплазм и др.

Линкомицин практически не действует на большинство грамотрицательных бактерий, а также энтерококки, нейссерии, коринебактерии, вирусы, грибки и простейшие.

Форма выпуска и состав

Препарат представлен тремя формами: в капсулах (таблетках), мазь и раствор для инъекций. Основное действующее вещество: линкомицина гидрохлорид.

Показания

Линкомицин назначается при следующих патологиях:

  • Абсцесс легкого;
  • Остеомиелит;
  • Рожа;
  • , и прочие стоматологические проблемы;
  • Другие инфекционные процессы, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами.

Инструкция

Медикамент в любой форме не применяют для новорожденных детей до 1 месяца. Таблетки разрешены для детей от 3-х лет, а применение в стоматологической практике – с 5-ти лет.

Противопоказания

Линкомицин нельзя применять для лечения в случае:

  • Маленького возраста – до 1 месяца для раствора, до 3-х лет для мази и таблеток;
  • Непереносимости какого-либо компонента препарата;
  • При наличии на клиндамицин;
  • При тяжелых и .

Медикамент стоит давать с осторожностью при наличии грибкового поражения кожи и слизистых оболочек.

Побочные действия

При использовании препарата могут возникнуть следующие нежелательные явления:

  • Дискомфорт и , дисбактериоз, и рвота;
  • Псевдомембранозный (препарат отменяют);
  • и глоссит (воспаление языка);
  • и кожные аллергические проявления ();
  • Обратимая (снижение уровня лейкоцитов крови);
  • Слабость, сонливость и .

Взаимодействие с лекарствами

Линкомицин можно применять вместе с аминогликозидами, поскольку он усиливает их эффективность. Препарат не назначается вместе с , проявляющими бактерицидное действие ( , хлорамфеникол и т.д.). Отмечено снижение действенности лекарственного средства при одновременном приеме медикаментов против диареи.

  • Советуем почитать: .

Передозировка

В статистике не зафиксировано последствий от передозировки препарата. Однако длительный прием лекарства в больших дозах может спровоцировать кандидоз и псевдомембранозный колит. При появлении подобных симптомов нужно прекратить прием препарата и срочно обратиться к врачу.

Цена и аналоги

Стоимость препарата:

  • Линкомицин в капсулах 0,25 г (20 шт.) – от 90 рублей;
  • Линкомицин ампулы 30%, 1 мл (10 шт.) – от 150 рублей;
  • Линкомициновая мазь 2% (15 г) – от 88 рублей.

Препарат отпускается в аптеках по рецепту. Хранить медикамент нужно подальше от детей в темном сухом месте при температуре 15-25°C. Раствор и таблетки годны в течение 4-х лет, а мази – в течение 2-х лет.

В продаже можно найти медикаменты, которые аналогичны по действующему веществу и лечебному эффекту. Существуют отечественные и импортные аналоги препарата:

  • Клиндамицин;
  • Клиндацил;
  • Клиндамицин-Нортон;
  • Эколинком;
  • Далацин;
  • Линкоцел;
  • Линкоцин;
  • Клиндагексал;
  • Пулксипрон.

Менять назначенный препарат на аналог можно только с согласия лечащего врача. Отзывы показывают, что препарат незаменим при гнойных процессах стоматологического характера. Минус лекарства в сильном негативном влиянии на ЖКТ.