Тиоктовая кислота: инструкция по применению и отзывы

Тиоктовая кислота – метаболический препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Тиоктовой кислоты:

• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, от желтого до желто-зеленого цвета, таблетки дозировкой 600 мг имеют риску с одной стороны (по 10, 20 или 30 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной коробке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 штук в банках из полимерного материала, в картонной коробке 1 банка);
• : прозрачная жидкость желто-зеленоватого цвета, обладающая специфическим запахом (по 10 мл в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке или трее, в картонной коробке 1 или 2 контурных ячейковых упаковки, или трея).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: тиоктовая кислота – 300 или 600 мг;
• вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, кроскармеллоза натрия, повидон-К25, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния;
• оболочка: гипромеллоза, гипролоза, макрогол-4000, диоксид титана, краситель хинолиновый желтый.

Состав 1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий:

• активное вещество: тиоктовая кислота – 30 мг;
• вспомогательные компоненты: этилендиамин, пропиленгликоль, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиоктовая или α-липоевая кислота обладает способностью связывать свободные радикалы. Ее образование в организме происходит при окислительном декарбоксилировании α-кетокислот. Тиоктовая кислота принимает участие в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты, а также α-кетокислот как кофермент мультиферментных митохондриальных комплексов. По своему биохимическому действию она близка к витаминам группы В.

Препарат способствует улучшению трофики нейронов, снижению концентрации глюкозы в крови, увеличивает количество гликогена в печени, снижает инсулинорезистентность, способствует улучшению функции печени, а также принимает участие в регулировании углеводного и липидного обменов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь тиоктовая кислота абсорбируется быстро и полностью. За 40–60 минут достигается ее максимальная концентрация в организме. Биодоступность составляет 30%.

После в/в введения препарата в дозе 600 мг в течение 30 минут достигается его максимальная концентрация в плазме (20 мкг/мл).

Метаболизм препарата происходит в печени, путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Препарат обладает эффектом первого прохождения через печень.

Выводится почками (80–90%), период полувыведения составляет 20–50 минут. Объем распределения – примерно 450 м/кг. Общий плазменный клиренс – 10–15 мл/мин.

Показания к применению

Тиоктовая кислота показана при алкогольной и диабетической полинейропатии.

Противопоказания

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (для таблеток);
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет;
• повышенная сенситивность к компонентам препарата.

С осторожностью следует проводить в/в введение Тиоктовой кислоты лицам старше 75 лет.

Инструкция по применению Тиоктовой кислоты: способ и дозировка

Таблетки

Препарат в форме таблеток принимают целиком, не измельчая и не разжевывая, за 30 минут до завтрака, запивая достаточным количеством воды.

Прием таблетированной формы препарата начинают после курса парентерального введения продолжительностью 2–4 недели. Максимальный курс приема таблеток составляет 12 недель. Более продолжительная терапия возможна по назначению врача.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Раствор вводят внутривенно капельно медленно.

Способ приготовления раствора: содержимое 2 ампул развести в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Готовить раствор необходимо непосредственно перед инфузией. Приготовленный препарат следует беречь от света, в таком случае он может храниться до 6 часов.

Полученный раствор вводят в/в капельно медленно (не менее 30 минут). Курс применения данной формы препарата составляет 2–4 недели, далее следует перейти на таблетки Тиоктовой кислоты.

Побочные действия

Таблетки

• ЖКТ (желудочно-кишечный тракт): тошнота, рвота, диарея, изжога, боли в животе;
• иммунная система: аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница); системные аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока;
• нервная система: изменение вкусовых ощущений;
• обмен веществ и питания: гипогликемия (ее симптомы: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, расстройства зрения).

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

• система кроветворения и лимфатическая система: пурпура, тромбоцитопатия, петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, гипокоагуляция;
• иммунная система: аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница, экзема), анафилактический шок, аутоиммунный инсулиновый синдром (у пациентов с сахарным диабетом);
• обмен веществ и питания: гипогликемия;
• нервная система: нарушение вкусовых ощущений, приливы, судороги;
• ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе;
• печень и желчевыводящие пути: повышение активности печеночных ферментов;
• сердечно-сосудистая система: боль в области сердца, тахикардия (при быстром введении препарата), тромбофлебит;
• орган зрения: диплопия, нечеткость зрения;
• местные реакции и общие расстройства: чувство жжения в месте инъекции, местные аллергические реакции, раздражение, гиперемия, припухлость.

Быстрое введение препарата может вызвать повышение внутричерепного давления (самостоятельно проходящее), слабость и затруднение дыхания.

Передозировка

Симптомы передозировки тиоктовой кислоты: тошнота, рвота, головная боль. При приеме от 10 до 40 г препарата возможны следующие признаки интоксикации: генерализованные судорожные припадки; гипогликемическая кома; нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу; тяжелые нарушения свертываемости крови, вплоть до летального исхода; острый некроз скелетных мышц; ДВС-синдром; гемолиз; полиорганная недостаточность; супрессия костного мозга.

Специфического антидота нет. Рекомендовано симптоматическое лечение. В случае острой передозировки показана экстренная госпитализация. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, противосудорожная терапия, поддержание жизненно важных функций организма.

Особые указания

В период терапии Тиоктовой кислотой следует воздержаться от употребления алкоголя.

Пациенты с сахарным диабетом нуждаются в постоянном мониторинге концентрации глюкозы в крови, особенно в начале применения препарата. Во избежание гипогликемии может потребоваться коррекция дозы инсулина или перорального гипогликемического средства. При появлении симптомов гипогликемии прием Тиоктовой кислоты следует немедленно прекратить.

Прекратить применение препарата целесообразно также в случае возникновения реакций гиперчувствительности, таких как зуд и недомогание.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Тиоктовая кислота не оказывает влияния на способность к управлению автотранспортом и другими сложными механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Тиоктовая кислота противопоказана к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

Следует соблюдать интервал не менее 2 часов при приеме тиоктовой кислоты с препаратами, содержащими металлы, а также с молочными продуктами.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие тиоктовой кислоты со следующими препаратами/веществами:

• цисплатин: снижается его эффект;
• глюкокортикостероиды: усиливается их противовоспалительное действие;

Тиоктовая кислота - витаминоподобное вещество, эндогенный антиоксидант. Лекарственная форма является препаратом выбора при лечении эндотелионевральной дисфункции (нарушение проводимости и состояния нервной ткани, обусловленной снижением кровоснабжения из-за патологий эндотелия сосудов) и оксидативного стресса.

Липоевая кислота, альфа-липоевая кислота, тиоктацид - синонимы тиоктовой кислоты.

На английском вещество называется Thioctic acid. На латинском - Acidum thiocticum (род. Acidi thioctici). Торговое название может быть разным (Октолипен, Берлитион 600 и т.д.).

АТХ

Код АТХ - A16AX01.

Формы выпуска и состав

Выпускается в виде:

• таблеток;
• раствора для инъекций, в 1 мл которого содержится 25 мг α-липоевой кислоты;
• концентрата для приготовления раствора для инфузий.

Таблетки

Тиоктацид выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, в дозировке 200 и 600 мг действующего вещества.

Порошок

В форме порошка вещество для лечения не используется, т.к. растворяется только в этиловом спирте.

Фармакологическое действие

Являясь природным антиоксидантом, тиоктацид предотвращает обусловленную свободными радикалами активацию ядерного фактора каппа-би. Нарушение его регуляции вызывает аутоиммунные заболевания, извращение клеточного цикла и апоптоз (гибель) клеток.

Нозологический эффект обусловлен его свойствами:

• участием в реакции декарбоксилирования альфа-кетокислот - обеспечением клеточного энергообмена и профилактики ДКА;
• способностью снижать уровень жирных кислот, холестерина;
• антиоксидантными - связыванием отрицательных радикалов, дыхательных пигментов, восстановлением глутатиона;
• подавлением синтеза оксида азота клетками печени - профилактикой и купированием флебопатии;
• радиопротекторными.

Благодаря этим свойствам тиоктацида медикамент оказывает многоплановое действие на организм:

• активирует невральный кровоток;
• предотвращает подавление NO-синтетазы, что предупреждает ишемическое повреждение тканей нервной системы;
• ускоряет проведение нервных импульсов;
• регулирует активность глутатиона;
• тормозит повреждение оболочек клеток.

Результатом механизма действия средства являются:

• нормализация уровня холестерина;
• снижение инсулинорезистентности;
• повышение контроля гликемии;
• защита островков поджелудочной железы, продуцирующих инсулин;
• снижение уровня липидов, что объясняет положительный результат лечения ожирения;
• предупреждение отека клеток из-за накопления в них сорбитола;
• улучшение эластических свойств и микроциркуляции сосудов;
• снижение противовоспалительных факторов в плазме крови;
• улучшение дезинтоксикационной функции печени, продукции желчных кислот и защита мембраны клеток органа от повреждения.

Воздействуя на эндотелий сосудов, липоевая (тиоктовая) кислота снижает повреждение их внутреннего слоя, уменьшает просвет, ломкость и риск образования тромбов, воспалительных процессов.

Кислота легко преодолевает гематоэнцефалический барьер, что обусловливает ее эффективность в лечении энцефалопатии и заболеваний ЦНС: болезней Альцгеймера и Паркинсона.

Фармакокинетика

При приеме внутрь медикамент практически полностью всасывается в ЖКТ. Совместное поступление лекарства с пищей снижает его уровень усвояемости. Пиковая активность (Сmax) средства отмечается через четверть часа или час после введения. В печени происходит биотрансформация альфа-липоевой кислоты при первичном прохождении через стенки кишечника, печени, легких, что повышает биодоступность вещества до 30-60%.

Его Vp (объем распределения) составляет примерно 450 мл/кг, что свидетельствует о широком распространении препарата в тканях организма. Период полувыведения (Т1/2), или время потери 50% активности, липоевой кислоты составляет 20-50 минут, что обусловлено элиминацией продуктов трансформации вещества, происходящей в печени, через почки. Скорость очищения плазмы крови (Cl плазмы) от лекарства составляет 10-15 мл/мин.

Для чего нужна

Тиоктацид используют в терапии заболеваний, обусловленных оксидантным стрессом, гиперинсулинемией, инсулинорезистентностью, эндотелиальной дисфункцией. Используется в лечении:

1. Больных сахарным диабетом и его осложнениями, таких как:

• диабетическая полиневропатия;
• диабетическая энцефалопатия;
• жировая болезнь печени у больных с инсулинорезистентностью;
• диабетическая ретинопатия;
• кардиоваскулярная автономная нейропатия;
• ожирение.

1. Синдрома поликистозных яичников у женщин.
2. Заболеваний печени, вызванных интоксикацией алкоголем, тяжелыми металлами, биологическими ядами; внедрением вирусного агента (хронический гепатит С, В).
3. Алкогольного панкреатита.
4. Ревматоидного артрита.

Вещество, обладая способностью регулировать углеводный и жировой обмены, применяется в составе диеты для снижения веса и лечении ожирения.

В косметологии кислота применяется для:

• устранения воспалений;
• защиты от воздействия вредных внешних факторов, вызывающих образование морщин, увядание кожи;
• осветления, защиты от УФ-излучения;
• регенерации тканей;
• ингибирования гликации - процесса «склеивания» коллагеновых волокон глюкозой;
• омоложения.

Вещество усиливает действие на кожу и организм витамина D, аскорбиновой кислоты и токоферола.

Косметические продукты содержат не более 10% липоевой кислоты согласно Регламенту ЕС. Применение их показано женщинам с увядающей кожей, гиперпигментацией, склонностью к воспалениям, раздражениям. Также косметика с тиоктацидом используется, если кожа жирная, с расширенными порами и акне.

Противопоказания

Так как липолевая кислота в необходимом количестве может эндогенно синтезироваться в организме человека, то она практически не имеет противопоказаний к назначению. Основным противопоказанием является гиперчувствительность к веществу. С осторожностью применяют препарат при:

• беременности и лактации;
• возрасте пациента до 6 лет.

Ограничения обусловлены недостаточностью опыта использования лекарства у пациентов этих групп и отсутствием достаточного количества результатов безопасности.

При терапии таблетками следует учитывать наличие в качестве наполнителя лактозы. Противопоказано назначение таких веществ больным с мальабсорбцией - наследственной непереносимостью лактозы.

Как принимать тиоктовую кислоту

Начинают терапию с применением тиоктовой кислоты внутривенным или инфузионным введением средства. При стабилизации состояния назначают поддерживающую терапию таблетками.

При изготовлении инфузионного раствора из концентрата в ампулах их содержимое разводят физраствором - раствором NaCl.

При энтеральном (через рот) введении придерживаются следующих рекомендаций:

• принимают до приема пищи раз в сутки;
• не разжевывают, глотают, обильно запивая водой;
• через полчаса нужно позавтракать;
• максимальная суточная доза чаще всего не превышает 600 мг тиоктацида;
• курс лечения составляет 3 месяца, по показаниям продолжительность терапии может быть продлена.

Лечение таблетками назначается после 2-4 недельного курса внутривенного или инфузионного введения лекарства.

Внутривенно препарат вводят медленно, чтобы избежать проявления побочных эффектов. Капельница регулируется на медленное капельное введение. Объем составляет 300-600 мг.

Тиоктовую кислоту применяют и для внутримышечного введения. Чтобы избежать побочной реакции, не рекомендуется вводить в одно место более 2 мл раствора.

Тиоктовая кислота в бодибилденге

В бодибилдинге, силовых видах и профессиональном спорте тиоктацид применяют для уменьшения оксидативного стресса после высоких физических нагрузок. Способность снижать активность глюкозы и перевод ее в высокоэнергетические соединения также играет существенную роль: это свойство медикамента помогает обеспечить энергией скелетные мышцы и получить максимальный эффект от тренировок. Кроме того, кислота усиливает термогенез, помогает избавиться от жировых отложений в проблемных местах, поэтому прописывается не только в спорте, но и для похудения.

Взрослым спортсменам показана доза препарата по 50 мг 3-4 раза в сутки через полчаса после еды. При интенсивных тренировках количество лекарства увеличивают до 300-600 мг в сутки.

Прием препарата при сахарном диабете

При сахарном диабете препарат начинают вводить парентерально (минуя кишечник). Концентрат разводят в 100-250 мг 0,9%-ного хлорида натрия и в объеме 600 мг вводят капельно внутривенно в течение 15 дней. Медикамент вводят циклами по 5 дней с 2-х дневными перерывами между ними. Всего на курс лечения используют 15 ампул.

После завершения инъекционной терапии пациента переводят на таблетки тиоктацида по 1 шт. в сутки до завтрака.

Нормализация глюкозы и активизация выработки собственного инсулина может потребовать коррекции дозы инсулина и сахароснижающих лекарственных веществ. При тяжелых осложнениях курс лечения может составлять 3-5 месяцев.

Побочные действия

Негативные эффекты отмечаются в 1 случае на 10000 пациентов. Проявляются в виде:

• кожной аллергии;
• гипогликемии;
• при оральном употреблении возможны диспепсические нарушения, изжога, боль в эпигастрии;
• при в/в могут отмечаться судороги, подъем АД и внутричерепного давления, двоение изображения, апноэ, тромбообразование, точечные кровоизлияния.

Проявления исчезают при снижении дозы или после прекращения введения вещества.

Особые указания

Пациентам с диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы. Приготовленные растворы чрезвычайно фоточувствительны, поэтому их используют сразу после разведения или защищают светонепроницаемым экраном.

Совместимость с алкоголем

Медикамент несовместим с приемом алкоголя, т.к. этанол снижает эффективность воздействия.

Влияние на способность управлять механизмами

Не влияет непосредственно на скорость нейромышечных реакций, но возможные отрицательные проявления требуют осторожности в период терапии.

Применение при беременности и в период лактации

Допустимо назначение лекарства в гестационный период, если польза от лечения превышает возможные риски. В случае, когда терапия необходима при кормлении грудью, необходимо перевести младенца на искусственное вскармливание.

Назначение тиоктовой кислоты детям

• 0,012 г 2-3 раза в сутки детям до 7 лет;
• 0,012-0,024 г 2-3 раза в сутки детям старше 7 лет.

Передозировка

Вероятность передозировки мала, но при индивидуальной чувствительности или нарушении протокола введения могут возникнуть:

• головная боль;
• тошнота и рвота.

В случае интоксикации проводят лечение, направленное на купирование симптомов.

Взаимодействие с другими препаратами

Кислота не совместима с:

• раствором Рингера и другими средствами, содержащими кальций и магний;
• препаратами металлов;
• этанолом.

Медикамент усиливает эффект инсулина и оральных сахароснижающих средств.

Аналоги

Аналогами Acidum thiocticum являются лекарства:

• Альфа-липон;
• Берлитион;
• Тиоктацид;
• Тиогамма;
• Октолипен;
• Липоевая кислота, распространенное название - витамин N;
• Липотиоксон;
• Нейролипон;
• Политион.

Условия отпуска из аптеки

По рецепту.

Можно ли купить без рецепта

Цена на тиоктовую кислоту

В зависимости от производителя и формы выпуска цена медикамента варьируется от 40 (50 таблеток) до 2976 (100 таблеток) руб. Тиоктацид 600 в ампулах стоит 1539 руб. за упаковку. В Украине цена колеблется от 92 до 292 грн.

Условия хранения

Список Б - сберегать в прохладном, темном месте.

Тиоктацид БВ - средство, влияющее на метаболические процессы.
Тиоктовая (а-липоевая) кислота участвует в митохондриальном обмене веществ клетки, выполняет функцию коэнзима в комплексе превращения веществ, обладающих выраженным антитоксическим действием. Они защищают клетку от реактивных радикалов, возникающих при промежуточном обмене веществ или при распаде экзогенных чужеродных веществ, и от тяжелых металлов. Известно синергическое действие а-липоевой кислоты по отношению к инсулину, касающееся повышения утилизации глюкозы. У больных сахарным диабетом тиоктовая кислота приводит к изменению концентрации пировиноградной кислоты в крови.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи может снизить всасывание препарата. Cmax в плазме крови после приема 1 табл. Тиоктацида БВ составляет 4 мкг/мл; время ее достижения — 25-30 мин. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Относительная биодоступность Тиоктацида БВ — более 60%. Т1/2 — 25 мин. Основные пути метаболизма — окисление и конъюгация. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%).

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Тиоктацид БВ являются:
- диабетическая полиневропатия;
- алкогольная полиневропатия.

Способ применения:
Внутрь назначают по 600 мг (1 таб.) 1 раз/сут.
Таблетки Тиоктацид БВ принимают натощак, за 30 мин до завтрака, не разжевывая и запивая водой.
В тяжелых случаях лечение начинают с назначения раствора для в/в введения Тиоктацид 600 Т в течение 2-4 недель, затем пациента переводят на лечение препаратом Тиоктацид БВ.

Побочные действия:
Частота развития побочных эффектов определена следующим образом: очень часто (>1/10); чaсто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, < 1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000).
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота; очень редко - рвота, боль в области желудка и кишечника, диарея, изменение вкусовых ощущений.
Аллергические реакции: очень редко - кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение.
Со стороны организма в целом: очень редко - из-за улучшения утилизации глюкозы может снизиться уровень глюкозы в крови и появиться симптомы гипогликемии (спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения).

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Тиоктацид БВ являются: беременность (отсутствует достаточный опыт применения препарата); период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата); детский и подростковый возраст (отсутствуют клинические данные о применении препарата у детей и подростков); повышенная чувствительность к тиоктовой (α-липоевой) кислоте и другим компонентам препарата.

Беременность:
Противопоказано назначение препарата Тиоктацид БВ при беременности и в период лактации, т.к. отсутствует достаточный опыт применения препарата в эти периоды.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
При одновременном назначении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.
Тиоктовая (α-липоевая) кислота связывает металлы, поэтому не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция).
Если Тиоктацид БВ принимают за 30 мин до завтрака, то препараты, содержащие железо или магний, можно принимать днем или вечером.
При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться, поэтому рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, особенно в начале терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях допустимо уменьшение дозы гипогликемических препаратов во избежание развития симптомов гипогликемии.
Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Тиоктацид БВ : при приеме тиоктовой (α-липоевой) кислоты в дозе от 10 г до 40 г могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки; выраженные нарушения КЩР (ведущие к лактацидозу), гипогликемическая кома, тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к летальному исходу).
Лечение: при подозрении на существенную передозировку препарата (например, прием более 10 таб. взрослым или более 50 мг/кг массы тела ребенком) необходима немедленная госпитализация с проведением симптоматической терапии, при необходимости - противосудорожной терапии, мер по поддержанию функций жизненно-важных органов.

Условия хранения:
Препарат Тиоктацид БВ следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.

Форма выпуска:
Тиоктацид БВ - таблетки , покрытые пленочной оболочкой желто-зеленого цвета, продолговатые, двояковыпуклые.
Упаковка: 30 шт.; 60 шт.; 100 шт.

Состав:
1 таблетка Тиоктацид БВ содержит: тиоктовая (α-липоевая) кислота 600 мг.
Вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная - 157 мг, гипролоза - 20 мг, магния стеарат - 24 мг.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза - 15.8 мг, макрогол 6000 - 4.7 мг, титана диоксид - 4 мг, тальк - 2.02 мг, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый - 1.32 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина - 0.16 мг.

Дополнительно:
Употребление алкоголя является фактором риска развития полиневропатии и может снизить эффективность препарата Тиоктацид БВ , поэтому пациентам следует воздерживаться от приема алкогольных напитков как во время лечения препаратом, так и в периоды вне лечения.
Лечение диабетической полиневропатии должно проводиться на фоне поддержания оптимальной концентрации глюкозы в крови.
В связи с тем, что тиоктовая кислота связывает металлы, а таблетки Тиоктацид БВ принимают за 30 мин до завтрака, препараты, содержащие металлы, следует принять в обед или вечером. По этой же причине в период лечения Тиоктацидом БВ рекомендуется употребление молочных продуктов только во второй половине дня.

Антиоксиданты - вещества, которые тормозят окислительные реакции. Свободные радикалы, с которыми те борются, противостоят многим патологическим процессам в организме. Они не допускают развития раковых, сердечно-сосудистых заболеваний. В числе веществ, обладающих этими свойствами acidum thiocticum. Инструкция по применению тиоктовой кислоты (так с латыни переводится словосочетание) гласит, что это только одно из немногих действий этого соединения.

Тиоктовая, или липоевая кислота - биоактивное соединение, которое ранее считали витаминоподобным веществом. Но после детального изучения его причислил к витаминам, проявляющим лечебные свойства. В медицинской литературе встречается название витамин N.

Как антиоксидант тиоктовая кислота связывает свободные радикалы. По действию на организм она напоминает витамины группы В. Вещество проявляет дезинтоксикационные и гепатопротекторные свойства.

Липоевая кислота помогает избавиться от инсулинорезистентности. Эффект обеспечивается за счет снижения содержания сахара в крови и повышения уровня гликогена, образующегося из излишков глюкозы.

Этот полисахарид является главной формой хранения последней и запасным углеводом. Он расщепляется под воздействием ферментов, когда уровень сахара снижается, например, при физических нагрузках. Кислота уменьшает вероятность осложнений, которым опасен сахарный диабет - нарушениям в работе нервной системы, сердца, кровеносных сосудов.

После приема вещество всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация наблюдается через промежуток от 25 минут до 1 часа. Уровень биодоступности - от 30 до 60%. Выводится липоевая кислота в виде метаболитов через почки.

Против холестерина и лишнего веса

Липоевая кислота уменьшает концентрацию вредного холестерина в крови, поскольку принимает участие в жировом обмене и является важным его участником. Гипохолестеринемическое действие проявляется, если достаточно витамина поступает в организм. Препарат также угнетает аппетит. Это предупреждает появление избыточного веса и стабилизирует массу тела.

Тиоктовая кислота ускоряет снижение веса при сахарном диабете. Одним из ее достоинств является то, что при данном заболевании многие средства для нормализации массы запрещены.

В лечении сосудистых патологий

Поддерживая на необходимом уровне количество тиоктовой кислоты в организме, удается снизить вероятность развития сердечно-сосудистых патологий, включая инсульты и инфаркты. У больных с такими диагнозами вещество смягчает последствия недуга и препятствует опасным осложнениям.

Препарат ускоряет срок реабилитации, способствует более глубокому восстановлению функций организма после инсульта. При этом снижается степень пареза (неполного паралича) и нарушения работы нервной ткани головного мозга.

Показания

Применяют тиоктовую кислоту при полинейропатии (диабетической, алкогольной), отравлении, в частности, солями тяжелых металлов, бледной поганкой. Средство эффективно при патологиях печени:

• вирус гепатита А, хронический гепатит;
• жировая дистрофия;
• цирроз.

Назначают витамин N при гиперлипидемии, диагностированном коронарном атеросклерозе, избыточном весе.

Форма выпуска

Тиоктовая кислота выпускается в таблетках с пленочной оболочкой. Встречается следующая дозировка действующего вещества:

• 12 мг;
• 25 мг;
• 300 мг;
• 600 мг.

Лекарственное средство представлено и в виде раствора, который вводят внутривенно. В 1 мл - 12 или 25 мг действующего компонента. Ампулы выпускают емкостью 24, 50 мл.

Инструкция по применению

Организм хорошо переносит липоевую кислоту. Однако у ряда пациентов препарат вызывает аллергию, также он противопоказан при некоторых состояниях. Поэтому перед началом курса внимательно изучают аннотацию.

Противопоказания

Тиоктовая кислота не применяется для лечения при следующих условиях:

• обнаружена гиперчувствительность к липоевой кислоте или дополнительным ингредиентам, которые входят в состав препарата, к лактозе;
• пациент не достиг возраста 6 лет, при дозировке 600 мг - 18 лет.

Влияние на детский организм изучено недостаточно, поэтому решение о применении тиоктовой кислоты у этих пациентов принимает врач.

Дозировка

При тяжёлой нейропатии, вызванной сахарным диабетом, тиоктоновую кислоту получают внутривенно по 300–600 мг. Инъекции вводятся струйно или капельно. Продолжительность курса - 2–4 недели. Потом назначают таблеточную форму.

Дозировка определяется врачом, который берет во внимание тяжесть заболевания и состояние пациента.

Минимальная продолжительность терапии - 12 недель. По решению врачей, курс продолжают до тех пор, пока не добьются ожидаемого результата.

Побочное действие

Хоть список нежелательных реакций, возникающих от применения лекарственного средства, весьма короткий, о нем следует знать.

В течение курса лечения возникают такие нежелательные реакции:

• при приеме внутрь - расстройства пищеварения, проявляющиеся тошнотой, рвотой, жидким стулом, а также болью в животе;
• симптомы гиперреакции - сыпь на эпидермисе, крапивница, анафилактический шок;
• цефалгия;
• падение концентрации глюкозы в крови;
• при ускоренном парентеральном введении - усложнение или остановка дыхания, повышенное внутричерепное давление, диплопия - расстройство зрения, при котором в глазах двоится, мышечные спазмы, кровоточивость, поскольку угнетаются тромбоциты, точечные излияния в дерму, слизистые.

Особенности использования

Пища затрудняет всасывание лекарственного средства. Возможность применения тиоктовой кислоты при беременности зависит от того, каким будет соотношение пользы для женщины и риски для будущего ребенка. В целом действие препарата на плод по FDA не установлено.

Назначая тиоктовую кислоту, врач контролирует формулу крови, особенно у больных, страдающих сахарным диабетом. На время терапии алкоголь исключают из рациона.

Хранят таблетки при температуре +25°С, защищая от воздействия солнечных лучей и влаги. Исключают самовольный доступ несовершеннолетних к лекарству.

Взаимодействие с другими препаратами

Тиоктовая кислота взаимодействует с некоторыми лекарственными препаратами, что может повлиять на исход лечения. Наблюдаются такие явления:

• Препарат усиливает свойства средств, снижающих сахар в крови, и таким же образом влияет на инсулин. Это требует тщательной подборки дозировки гипогликемических продуктов.
• Раствор тиоктовой кислоты уменьшает эффективность цисплатина, который используется для лечения раковых патологий.
• Жидкая форма запрещена для одновременного применения с растворами Рингера, декстрозы, препаратами, вступающими во взаимодействие с дисульфидными и SH-группами.
• Усиление противовоспалительных свойств глюкокортикоидов.
• Этиловый спирт снижает действие препарата.

Передозировка

Передозировка возникает нечасто. Это объясняется тем что излишки кислоты, которые поступают с пищей, быстро эвакуируются, не успевая навредить организму. Несмотря на это, у пациентов при длительном приеме препарата, применении доз выше указанных, ухудшается состояние. Возникают следующие жалобы:

• гиперацидность желудочного сока;
• изжога;
• боль в подложечной зоне;
• головная боль.

При подобных проявлениях средство отменяют и назначают симптоматическую терапию. Цель мероприятий - поддержание жизненно важных функций.

Цена

Стоимость Тиоктовой кислоты зависит от производителя и формы выпуска препарата. Действуют такие цены:

• раствор для внутривенного введения (5 ампул, 600 мг) - 780 руб.;
• концентрат для приготовления раствора (30 мг, 10 ампул) - 419 руб.;
• таблетки 12 мг, 50 шт. - от 31 руб.;
• таблетки 25 мг, 50 шт. - от 53 руб.;
• таблетки 600 мг, 30 шт. - 702 руб.

Аналоги

В аптечной сети препараты с основным действующим веществом тиоктовая кислота представлены под такими названиями:

• раствор в рампулах Эспа-Липон (Esparma, Германия);
• раствор в ампулах Берлитион 300 (Berlin-Chemie AG/Menarini, Германия);
• таблетки в пленочной оболочке, концентрат для инфузий Октолипен (Фармстандарт, Россия);
• таблетки Тиогамма (Woerwag Pharma, Германия);
• таблетки Тиоктацид БВ (Meda Pharma, Германия);
• таблетки Тиолипон (Биосинтез, Россия);
• капсулы Октолипен (Фармстандарт, Россия);
• таблетки, раствор в ампулах Тиолепта (Канонфарма, Россия)

Дорогие или дешевые аналоги подбирает только врач.

Тиоктовая кислота - метаболическое средство, регулирующее обмен углеводов и жиров. В инструкции по применению данного препарата приводится одно единственное показание - диабетическая полиневропатия. Однако это не повод преуменьшать значение тиоктовой кислоты в клинической практике. Этот эндогенный антиоксидант обладает поразительными способностями связывать вредоносные свободные радикалы. Тиоктовая кислота принимает деятельное участие в клеточном обмене веществ, выполняя функцию коэнзима в цепочке метаболических трансформаций антитоксических веществ, обеспечивающих защиту клетки от свободных радикалов. Тиоктовая кислота потенцирует действие инсулина, что связано с активизацией процесса утилизации глюкозы.

Заболевания, обусловленные эндокринно-метаболическими нарушениями, находятся в зоне особого внимания врачей вот уже более ста лет. В конце 80-ых годов прошлого века в медицину впервые было введено понятие «синдром инсулинорезистентности», которое объединяло под собой, собственно, инсулинорезистентность, нарушение переносимости глюкозы, повышение уровня «плохого» холестерина, снижение уровня «хорошего» холестерина, наличие избыточной массы тела и артериальную гипертензию. Синдром инсулинорезистентности имеет аналогичное название «метаболический синдром». В противовес этому клиницистами были разработаны основы метаболической терапии, направленной на поддержание или регенерацию клетки, ее основных физиологических функций, что является условием нормального функционирования всего организма в целом. Метаболическая терапия предусматривает гормональную терапию, поддержание нормального уровня холе- и эргокальциферола (витаминов группы D), а также лечение незаменимыми жирными кислотами, включая альфа-липоевую или тиоктовую. В этой связи абсолютно неправильно рассматривать антиоксидантную терапию тиоктовой кислотой только в контексте лечения диабетической невропатии.

Как видно, этот препарат является также незаменимым компонентом метаболической терапии. Изначально тиоктовую кислоту именовали «витамином N», намекая на ее важность для нервной системы. Однако по своей химической структуре данное соединение не является витамином. Если не углубляться в биохимические «дебри» с упоминанием дегидрогеназных комплексов и цикла Кребса, то следует отметить выраженные антиоксидантные свойства тиоктовой кислоты, а также ее участие в рециклах других антиоксидантов, например, витамина Е, коэнзима Q10 и глутатиона. Более того: тиоктовая кислота является самым эффективным из всех антиоксидантов, при этом приходится с сожалением констатировать существующую недооценку ее терапевтической ценности и необоснованное сужение показаний к назначению, которые ограничиваются, как уже говорилось, лишь диабетической невропатией. Невропатия - дегенеративно-дистрофическое перерождение нервной ткани, приводящее к расстройству центральной, периферической и вегетативной нервной системы и рассинхронизации работы различных органов и систем. Поражается вся нервная ткань, в т.ч. и рецепторы. Патогенез невропатии всегда связан с двумя процессами: нарушением обмена энергии и оксидативным стрессом. Учитывая «тропность» последнего к нервной ткани, в задачу клинициста входит не только скрупулезная диагностика признаков невропатии, но и активное ее лечение тиоктовой кислотой. Поскольку лечение (скорее, даже профилактика) невропатии наиболее эффективна еще до проявления симптомов заболевания, необходимо начинать прием тиоктовой кислоты как можно раньше.

Тиоктовая кислота выпускается в таблетках. Разовая доза препарата составляет 600 мг. Учитывая синергизм тиоктовой кислоты к инсулину, при одновременном использовании этих двух препаратов может отмечаться усиление гипогликемического эффекта инсулина и таблетированных гипогликемических средств.

Фармакология

Препарат представляет собой эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы. Тиоктовая (α-липоевая) кислота участвует в митохондриальном обмене веществ клетки, она выполняет функцию коэнзима в комплексе превращения веществ, обладающих выраженным антитоксическим действием. Они защищают клетку от реактивных радикалов, возникающих при промежуточном обмене веществ или при распаде экзогенных чужеродных веществ, и от тяжелых металлов. Тиоктовая кислота проявляет синергизм по отношению к инсулину, что связано с повышением утилизации глюкозы. У больных сахарным диабетом тиоктовая кислота приводит к изменению концентрации пировиноградной кислоты в крови.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до желто-зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе ядро от светло-желтого до желтого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 165 мг, лактозы моногидрат 60 мг, кроскармеллоза натрия 24 мг, повидон К-25 21 мг, кремния диоксид коллоидный 18 мг, магния стеарат 12 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 5 мг, гипролоза 3.55 мг, макрогол-4000 2.1 мг, титана диоксид 4.25 мг, краситель хинолиновый желтый 0.1 мг.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
20 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (1) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (2) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (4) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) - пачки картонные.
30 шт. - упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) - пачки картонные.
10 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
40 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
50 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
100 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.